2021年12月，美国FDA宣布，批准辉瑞新型COVID-19口服抗病毒候选药物Paxlovid 的紧急授权申请（EUA），Paxlovid 成为FDA批准的首款新冠口服抗病毒药物。

截至目前，Paxlovid已在全球约40个国家获得批准上市。2月11日，国家药监局附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物Paxlovid进口注册。

全球疫情环境之下，新冠口服药的问世受到社会广泛关注，特别在制药原料领域引发行业震动。专业人士分析辉瑞特效药组合由以下几种中间体构成：

1、N-三氟乙酰基-L-叔亮氨酸

CAS: 21735-55-7    分子式: C8H12F3NO3

2、(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸盐酸盐

CAS: 1373205-30-1   分子式: C8H14ClNO2

其鱼尾关键部分是由卡龙酸酐组成

卡龙酸酐是由：6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷组成

3、N-叔丁基氨基甲酰基-L-叔亮氨酸

CAS: 101968-85-8  分子式: C11H22N2O3

4、(αS,3S)-α-[[[((1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-2-氧代-3-吡咯烷丙酸甲酯

CAS: 328086-60-8  分子式:C13H22N2O5

5、利托那韦中间体

下图1. 分别为PF-07321332和ritonavir的分子结构。

下图2. 辉瑞的PF-07321332的药化设计策略分析。

湖南福来格集团旗下宝利士生物技术有限公司可提供中间体片段L-叔亮氨酸，产能200吨/年。宝利士作为专业生产氨基酸原料供应商，广泛服务于国内外市场客户及终端。

参考来源：同花顺财经  

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