辉瑞Paxlovid新冠口服药中间体构成
发布时间:
2022-03-18 19:32
来源:
网络
2021年12月,美国FDA宣布,批准辉瑞新型COVID-19口服抗病毒候选药物Paxlovid 的紧急授权申请(EUA),Paxlovid 成为FDA批准的首款新冠口服抗病毒药物。
截至目前,Paxlovid已在全球约40个国家获得批准上市。2月11日,国家药监局附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物Paxlovid进口注册。
全球疫情环境之下,新冠口服药的问世受到社会广泛关注,特别在制药原料领域引发行业震动。专业人士分析辉瑞特效药组合由以下几种中间体构成:
1、N-三氟乙酰基-L-叔亮氨酸
CAS: 21735-55-7 分子式: C8H12F3NO3
2、(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸盐酸盐
CAS: 1373205-30-1 分子式: C8H14ClNO2
其鱼尾关键部分是由卡龙酸酐组成
卡龙酸酐是由:6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷组成
3、N-叔丁基氨基甲酰基-L-叔亮氨酸
CAS: 101968-85-8 分子式: C11H22N2O3
4、(αS,3S)-α-[[[((1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-2-氧代-3-吡咯烷丙酸甲酯
CAS: 328086-60-8 分子式:C13H22N2O5
5、利托那韦中间体
下图1. 分别为PF-07321332和ritonavir的分子结构。

下图2. 辉瑞的PF-07321332的药化设计策略分析。

湖南福来格集团旗下宝利士生物技术有限公司可提供中间体片段L-叔亮氨酸,产能200吨/年。宝利士作为专业生产氨基酸原料供应商,广泛服务于国内外市场客户及终端。
参考来源:同花顺财经
雪球投资者社区
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