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神经修复药物:胞磷胆碱

神经修复药物:胞磷胆碱

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  • 发布时间:2022-12-08
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【概要描述】胞磷胆碱是由核酸,胞嘧啶,焦磷酸盐和胆碱组成的一种单核苷酸,在临床上主要用于治疗多种神经变性疾病,如阿尔茨海默病、多发性硬化、肌萎缩侧索硬化等。有研究还表明胞磷胆碱能够增加大脑对多巴胺和谷氨酸的摄取,从而改善认知能力。

神经修复药物:胞磷胆碱

【概要描述】胞磷胆碱是由核酸,胞嘧啶,焦磷酸盐和胆碱组成的一种单核苷酸,在临床上主要用于治疗多种神经变性疾病,如阿尔茨海默病、多发性硬化、肌萎缩侧索硬化等。有研究还表明胞磷胆碱能够增加大脑对多巴胺和谷氨酸的摄取,从而改善认知能力。

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        胞磷胆碱是由核酸,胞嘧啶,焦磷酸盐和胆碱组成的一种单核苷酸,在临床上主要用于治疗多种神经变性疾病,如阿尔茨海默病、多发性硬化、肌萎缩侧索硬化等。有研究还表明胞磷胆碱能够增加大脑对多巴胺和谷氨酸的摄取,从而改善认知能力。

        胞磷胆碱的作用机理

        胞磷胆碱可通过刺激S-腺苷-L-甲硫氨酸来稳定细胞膜,使运动神经元结构的树突复杂性和棘突密度增加,提高非受损区域内神经的可塑性,促进功能恢复;可通过上调磷酸胆碱胞苷酰转移酶(CCT),减少水溶性磷酸卵磷脂的水平,以及抑制分泌性磷脂酶A2(PLA2)的活性或通过抑制TNF-a/IL-1b,抑制PLA2激活,减少磷脂的丢失,从而增加磷酸卵磷脂的合成,修复神经细胞膜。

        胞磷胆碱可增加抗凋亡因子如Bcl-2的表达以及抑制谷氨酸释放减少细胞毒性;促进受损细胞表面和线粒体膜的迅速修复,维持细胞紧密性和生物学功能,以及减少游离脂肪酸释放,从而减少毒性氧合代谢产物以及自由基的产生。

        胞磷胆碱可提高血管加压素及血浆促肾上腺素水平,刺激生长激素、促甲状腺素和黄体生成素的释放。

 

        胞磷胆碱的临床应用

        胞磷胆碱一般用于治疗脑血管功能障碍(包括缺血性脑卒中)、帕金森综合征、颅脑损伤或脑血管意外所引起的神经系统后遗症。

        可用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。

        适用于大面积脑梗死所致的昏迷和意识障碍,有助于脑卒中后遗偏瘫患者肢体功能的恢复。

        胞磷胆碱钠对学习能力、记忆和行为障碍、物质成瘾、双相情感障碍、注意力、时间定向、视网膜和视觉功能、精神运动功能、震颤麻痹等均有改善作用。

        胞磷胆碱钠还可用于青光眼、阿尔兹海默症、抑郁症的治疗。

 

        胞磷胆碱钠的制备方法

        胞磷胆碱钠的制备方法比较多,主要为三种途径:

        一种是微生物发酵法。该法存在产物浓度低,产率不稳定等问题。

        一种是有机化学合成法。该法存在产品难与缩合剂分离,不适合药用,反应转化率低,副产物多,成本高,环境污染严重等问题。

        还有一种是酶促合成法,如利用啤酒酵母泥等微生物进行生物合成。采用游离的啤酒酵母泥细胞酶促合成,工艺简单、转化率高,成本低。通过酶促合成法合成胞磷胆碱钠的生产工艺过程可以分为酶促合成工艺和提取纯化工艺两大部分。

 

        湖南福来格自主研发酶促催化合成制备胞磷胆碱,该项目利用多酶级联催化反应合成胞磷胆碱钠,具有工艺简单,生产周期短,提取容易,生产成本低等优点。

        该项技术工艺有效解决了传统工艺的酵母细胞原料受限、发酵生产周期长、产品提取工艺复杂、环保压力大等所导致的产品质量不稳定等缺点。可确保大规模生产时酶源的稳定供应,该工艺技术生产的产品质量优、生产周期短、成本低,具有市场竞争力。

 

参考来源:chemicalbook化工网

               百度健康医典

 

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