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青霉素酰化酶用于手性化合物的拆分

青霉素酰化酶用于手性化合物的拆分

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  • 发布时间:2022-04-02
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【概要描述】酶法拆分具有条件温和、催化效率高、专一性强等特点。因此,酶法或化学酶法可逐步代替传统合成方法作为制备手性化合物的更好选择。

青霉素酰化酶用于手性化合物的拆分

【概要描述】酶法拆分具有条件温和、催化效率高、专一性强等特点。因此,酶法或化学酶法可逐步代替传统合成方法作为制备手性化合物的更好选择。

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   手性化学品具有特定的应用功能,技术密集,商品性强,产品附加值高。手性化学品的传统合成方法一般都要使用大量的剧毒试剂,反应条件苛刻,并且会产生大量废物,污染环境。酶法拆分具有条件温和、催化效率高、专一性强等特点。因此,酶法或化学酶法可逐步代替传统合成方法作为制备手性化合物的更好选择。

 

   青霉素酰化酶属于氨基水解酶类,来源广泛(细菌、真菌和酵母),是一种重要的工业用酶。青霉素酰化酶同时也是一种多功能酶,具有广泛的底物谱、高区域选择性、高化学选择性和高对映体选择性,能够催化多种反应。青霉素酰化酶在手性化学品合成中应用广泛,主要可用于6-氨基青霉烷酸 (6-APA)和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸 (7-ADCA)的制备、β-内酰胺抗生素的合成、手性化合物的拆分、前手性化合物的不对称水解和多肽合成。

 

   目前大部分药物都是手性化合物的单一对映体。青霉素酰化酶的不对称水解和不对称酰化反应能够应用于外消旋化合物的拆分。例如用青霉素酰化酶选择性酰化 D, L-苯丙氨酸中的L-苯丙氨酸,从而得到 D-苯丙氨酸(ee值99%);用青霉素酰化酶选择性水解 N-苯乙酰-D,L-叔亮氨酸,得到L-叔亮氨酸(产率83.1%、ee值99%);以及用青霉素酰化酶选择性酰化D,L-谷氨酰胺和D,L-谷氨酸,从而得到D-谷氨酸(ee值97%)和D-谷氨酰胺(ee值90%)。

 

   湖南福来格作为医药化工用酶技术国家地方联合工程研究中心,具备酶法手性拆分技术工艺开发的能力和条件。可根据客户需求,订制提供相关酶和生物催化技术产品,如酶法合成手性D-型氨基酸,L-型氨基酸产品等,同时可承接酶的定向改造筛选及产业化生产应用相关项目。

 

参考文献:

[1] 青霉素酰化酶在手性化学合成中的应用. 杨焱磊,薛亚平,郑裕国. 医学研究与教育 2015.4 (23)(4)

[2] 酶法拆分D,L-苯丙氨酸制备, D-苯丙氨酸 . 黄冠华,夏仕文. 合成化学 2007. (15)(7)

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