一、α-熊果苷简介

   熊果苷，又名熊果素，是一种由杜鹃花科植物熊果叶中萃取出的成分，能够通过抑制体内酪氨酸酶的活性，阻止黑色素的生成，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，同时还有杀菌、消炎的作用，主要应用于化妆品中。

   根据糖苷键的在空间上的不同方向，熊果苷可分为β-熊果苷和α-熊果苷，二者分子式完全一样，空间结构不同，糖苷键的方向正好相反。

   α-熊果苷(CAS：84380-01-8)的美白机制直接抑制酪氨酸酶活性，从而减少黑色素的生成。由于α-熊果苷是一种更高效、更安全的美白活性物质，国内外许多家化妆品公司已采用α-熊果苷代替β-熊果苷作为美白添加剂。

二、α-熊果苷的的功能与应用

   α-熊果苷通过自身与酪氨酶直接结合，能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶活性，加速黑色素的分解与排泄, 阻断黑色素的形成，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料。α-熊果苷对紫外线灼伤导致的瘢痕有较好的治疗功效，有较好的抗炎、修复和美白的作用。

   对于熊果苷的两种差向异构体，即α和β型，其美白效果和安全性有所差异，据报道，α－熊果苷对黑色素的抑制效果比β－熊果苷要强，约倍10强于目前已知的其他化妆品中添加的美白活性成分。β－熊果苷对培养细胞的细胞膜造成损伤，因此β－熊果苷的用量与其安全性具有密切的联系。目前当β－熊果苷在化妆品中作为添加剂并且用量约为３％ ，小于此剂量时抑制皮肤中酪氨酸酶的催化活性作用较弱，对皮肤增白作用不明显，大于此含量时才能明显对酪氨酸酶活性产生抑制作用，同时对机体细胞产生细胞毒性。相比较而言，α－熊果苷在较高浓度下对细胞的生长也不产生影响，因此，美白的有效性和安全性均比β－熊果苷高。

   熊果苷在美白的同时能够淡化色斑，并具有修复、消炎、杀菌的作用。体外实验研究表明，微量熊果苷存在时可促进细胞的生长，能抑制蛋白质、胰岛素等的降解。能促进细胞生长、帮助皮肤伤口愈合。熊果苷是新型烧烫伤药的主要成分，具有止痛消炎的效果，迅速消除红肿、促进愈合。因此该成分对炎症肌肤有所帮助，有的祛痘护肤品中也有熊果苷的存在。The Ordinary熊果苷精华、蝶翠诗熊果苷面霜等，是市面上普遍流行的美白类护肤品。

三、α-熊果苷的制备方法

   α-熊果苷的制备方法主要有生物转化法和酶合成法

   （1）生物转化法

   （1.1）植物细胞组织作为生物反应器合成α-熊果苷

   该方法利用生物体内的糖基化酶将外源的对苯二酚转化为熊果苷。产率较高，立体选择性较好。植物细胞组织作为生物反应器转化合成熊果苷，关键在于植物组织培养液的选择和转化条件的确定。但不同种类的植物组织培养对氢醌的转化率影响很大。

   （1.2）微生物细胞转化法合成α-熊果苷

   该方法主要是通过不同的微生物代谢的酶对葡萄糖和氢醌催化，选择性地合成α- 熊果苷。

   (2)酶合成

   （2.1）糖苷酶催化下的糖基转移反应合成α-熊果苷

   糖苷酶在生物体内主要用来裂解糖苷键，但在一定条件下可以通过逆水解反应和糖基转移反应催化合成糖苷。糖苷酶催化下的糖基转移反应合成α-熊果苷。

   （2.2）α-环糊精葡萄糖基转移酶催化合成α-熊果苷

   以对苯二酚和麦芽糊精为底物,通过α-环糊精葡萄糖基转移酶和淀粉葡萄糖苷酶的两步酶法反应体系催化合成α-熊果苷。

四、小结

   美白一直是护肤界的焦点，特别是我们亚洲女性的执着追求。由于α－熊果苷优良的美白性能，目前已被广泛应用于美容护肤领域，研究表明在安全性及稳定性方面，α－熊果苷明显优于β－熊果苷，能够作为更可靠的添加剂加入到各种美白亮肤产品当中。随着生物制备方法的兴起，可以实现α-熊果苷低成本、高产量、且绿色环保的生产收益。湖南福来格集团具备丰富的酶蛋白及生物体的催化合成技术，已生产高效优质的α-熊果苷产品。

参考文献：

[1] α-环糊精葡萄糖基转移酶催化合成α-熊果苷[J].赵如奎,吴剑荣,詹晓北,朱莉 生物加工过程 2015(4)

[2]化妆品中β－熊果苷稳定性研究[J].房军,杨艳伟,张伟．卫生研究，2009(2)

[3]α－熊果苷的研究进展[J].孙雷,姚德立,姚德坤,吴海龙 中国林副特产，2016.06

[4] Chemical Book 网站

[5] 搜狐网