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美白功效化妆品原料:熊果苷

美白功效化妆品原料:熊果苷

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  • 发布时间:2023-08-03
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【概要描述】熊果苷能有效抑制酪氨酸酶活性,干扰黑素细胞,抑制黑色素的生成。同时,具有淡化已形成的黑色素,加速黑色素的分解与排泄,减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑的功能。

美白功效化妆品原料:熊果苷

【概要描述】熊果苷能有效抑制酪氨酸酶活性,干扰黑素细胞,抑制黑色素的生成。同时,具有淡化已形成的黑色素,加速黑色素的分解与排泄,减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑的功能。

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       俗话说“一白遮百丑”,白皙亮丽的肌肤是爱美人士永恒的追求,美白类化妆品因迎合了这一大众审美需求而广受追捧。要想美白效果好,功效原料不可少。2023年2月,欧盟消费者安全科学委员会(SCCS)发布关于α-熊果苷和β-熊果苷在化妆品中的安全性最终意见,美白功效明星成分熊果苷再次引发行业关注。

       何为熊果苷

       熊果苷(Arbutin),又名熊果素,化学名为4-羟基苯基-D-吡喃葡萄糖苷,相对分子质量为272.25,是一种源于绿色植物天然存在的糖苷类物质,是许多耐冻干植物,如小麦、梨、杜鹃花科的熊果中含量丰富的溶质,呈白色针状结晶或粉末,易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇,不溶于乙醚、氯仿、石油醚等溶剂。

       熊果苷根据结构不同可分为α型和β型。α-熊果苷化学名为4-羟基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷,β-熊果苷化学名为4-羟基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷。α-熊果苷为β-熊果苷的差向异构体,其糖苷键在空间上的方向与β-熊果苷相反(详见图)。

       熊果苷的美白作用机制

       黑色素的含量及分布是决定肤色深浅的主要因素。黑色素产生于皮肤表皮基底层的黑素细胞内,由酪氨酸在酪氨酸酶的作用下,经过一系列复杂生化反应最终形成,通过突触自基底层由内向外转移至表皮外层,使皮肤着色。

       酪氨酸酶具有酪氨酸羟化酶活性(催化酪氨酸产生多巴)和多巴氧化酶活性(催化多巴生成多巴醌),在黑色素形成的过程中,作为主要限速酶,其活性决定了黑色素的形成量。

       而熊果苷是一种酪氨酸酶抑制剂,它能在不影响细胞增殖浓度的情况下,有效抑制酪氨酸酶活性,通过自身与酪氨酸酶的直接结合,竞争多巴的结合位点,阻断多巴及多巴醌的合成,进而干扰黑素细胞,抑制黑色素的生成。同时,它还具有淡化已形成的黑色素,加速黑色素的分解与排泄,减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑的功能

 

       熊果苷的制备方法

       天然植物提取法

       该方法主要以熊果属的植物叶子为原料,利用有机溶剂提取、萃取、柱层析等分离纯化手段,得到熊果苷提取物。早在1930年就有报道指出,在厚叶岩白菜的叶子中含有熊果苷,其后相继有研究证实,在乌饭树、越橘、熊果和梨树的叶子中也发现了熊果苷。

       由于熊果苷在植物中的含量很低,提取工艺比较复杂,且提取物的纯度不高,因此随着其他制备方法的发展,植物提取法已经渐渐失去了竞争优势。

 

       植物组织培养法

       植物组织培养法是利用植物细胞的糖基化能力,将对苯二酚转化为熊果苷。与植物提取法相比,用植物组织培养方法获得熊果苷的效率要高得多。应用该方法时,选择高效的植物组织培养液和确定适宜的培养条件是关键。

植物组织培养法所用原料洁净,转化率高,生产无污染,但生产周期较长,分离纯化复杂,产业发展相对还不成熟。进一步了解植物细胞的生长机理、明确合成过程的关键影响因素、缩短生产周期、提高产率是目前该方法应用需要解决的重点问题。

 

       酶合成法

       酶合成法主要以糖基转移酶或糖苷酶作为催化剂,催化糖基转移和逆水解反应来合成糖苷,即由对苯二酚和葡萄糖在糖苷酶的催化下获得熊果苷。

       酶合成法工艺简单,合成效率高,发展前景十分乐观。随着近年来对此方法的深入研究,越来越多合适的酶原已被发现,熊果苷的合成率也越来越高,相信该方法将是未来合成熊果苷的主要研究方向之一。

       化学合成法

一般化学合成熊果苷是以葡萄糖和对苯二酚为原料,将两者经过适当保护后,进行糖苷化反应,然后脱去保护基而成。化学合成法因具有合成产品质量较好、生产成本较低等优点,已成为当下制备熊果苷最主要的方法,在国内外均已实现了工业化生产。

 

       目前,国内一般以无水葡萄糖为原料,经过酰化保护、催化缩合、碱性水解来生产β-熊果苷。随着合成工艺不断发展,近年来,国内合成熊果苷的步骤逐渐简化,合成率也不断提高,质量也达到了国际先进水平。不过,由于化学合成法中产物的立体选择性差,仍然需要更深入的研究来寻找制备α-熊果苷高效、专一的化学合成方法。

 

       熊果苷的安全性

       氢醌因具有抑制酪氨酸酶作用,早期被用于祛斑美白类化妆品中减轻皮肤色素沉着,后因研究发现氢醌有导致外源性褐黄病和白斑病的风险,以及致敏和致癌的潜在风险,在我国被列为化妆品禁用组分。熊果苷同样为酪氨酸酶抑制剂,属于氢醌的替代物。在低pH值、高温、紫外线照射等条件下,熊果苷在皮肤微生物或葡萄糖苷酶作用下,可能转化为氢醌,从而产生致敏、遗传毒性或致癌的潜在风险。因此,熊果苷的安全性研究一直备受行业关注

       2023年2月,SCCS发布关于α-熊果苷和β-熊果苷在化妆品中的安全性最终意见(SCCS/1642/22),结论如下:

       ●α-熊果苷在面霜中的最大安全使用浓度为2%,在身体乳中的最大安全使用浓度为0.5%,两者同时使用时也是安全的;

       ●β-熊果苷在面霜中的最大安全使用浓度为7%;

       ●在含有α-熊果苷或β-熊果苷的产品中,氢醌应保持尽可能低的含量,且不应高于两种熊果苷中不可避免的痕量。在申请人提交的最新研究中,氢醌的定量限(LOQ)为3ppm,检出限(LOD)为1ppm;

       ●α-熊果苷(面霜中为2%,身体乳液中为0.5%)和β-熊果苷(面霜中为7%)的总暴露量被认为是安全的。

 

 

参考来源:中国医药报

                 图文来源网络 如有侵权联系删除

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